Dos medicamentos son bioequivalentes si ambos alcanzan la circulación sistémica de modo similar, logrando las mismas concentraciones en la sangre, es decir que son igualmente biodisponibles y en consecuencia su eficacia y seguridad son las mismas.

Un estudio de bioequivalencia es un ensayo clínico en voluntarios sanos, a los que se administra el medicamento genérico o el innovador de referencia, en ayunas, separados por un periodo de lavado de más de 3 veces el tiempo de vida media.

Durante el estudio se toman muestras seriadas de sangre para construir una curva tiempo-concentración plasmática del principio activo, si ambas curvas se superponen existirá bioequivalencia. Esta metodología ha sido ampliamente utilizada en los países desarrollados como Estados Unidos (1), Canadá (2), Japón (3), y en la Unión Europea (4), siendo recomendada por la OMS (5).

Los estudios de bioequivalencia permiten afirmar que un medicamento genérico es intercambiable con el producto innovador (5). El innovador es aquel que salió primero al mercado y que recibió la autorización de comercialización por la demostración de eficacia y seguridad en base a ensayos clínicos.

Al otorgar una patente a un medicamento innovador se le permite una exclusividad en el mercado por 20 años. Cuando la patente ha expirado, diversas compañías que elaboran productos genéricos pueden empezar a producir medicamentos con el mismo principio activo, a este tipo de medicamento se conoce como medicamento de múltiples fuentes (genérico o llamados también «similares»).

Pero hay situaciones en la cuales no se exige formalmente la bioequivalencia (6); esto se da por ejemplo si la aplicación es por vía intravenosa, ya que al no haber disolución ni absorción, la biodisponibilidad es la misma; en esta circunstancia el medicamento genérico se comporta de modo similar al innovador. Se reconoce que no se debe exigir pruebas de bioequivalencia, cuando se traten de soluciones acuosas de uso parenteral, soluciones orales exentas de excipientes conocidos que modifiquen los parámetros farmacocinéticos, gases inhalatorios, medicamentos tópicos de uso no sistémico y cuya absorción no represente riesgo, medicamentos para inhalación en solución acuosa, y medicamentos para inhalación en suspensión y cuyo tamaño de partícula sea demostradamente igual al del innovador. Esto significa que estos tipos de medicamentos no requieren de pruebas de bioequivalencia.

El conocimiento de las características de la disolución acuosa y de la absorción intestinal de los fármacos que tienen forma farmacéutica sólida oral de liberación inmediata, se utiliza como base para un Sistema de Clasificación Biofarmaceutica (7), que permite agrupar a los principios activos en 4 clases: la Clase I de alta solubilidad y alta permeabilidad, la Clase II de baja solubilidad y alta permeabilidad, la Clase III de alta solubilidad y baja permeabilidad, y la Clase IV de baja solubilidad y baja permeabilidad. A partir de ésta clasificación, se establece que en algunos medicamentos, la bioequivalencia convencional, pueda ser remplazada por la bioequivalencia in vitro, permitiendo una exención de la necesidad de bioequivalencia in vivo, que requiere realizarse en humanos.